Inhibition der muskarinen m3-Signalübertragung durch Lokalanästhetika

Lokalanästhetika inhibieren die Signalübertragung von bestimmten G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Neben der Lysophosphatidat-(LPA)- und Thromboxan-A2-(TXA2)- Signalübertagung blockieren Lokalanästhetika auch die muskarine Signalübertragung am muskarinen m1-Rezeptor in Konzentrationen, die geringer als zur Blockade neuronaler oder kardialer Na+-Kanäle notwendig sind. Ob und in welchem Maße unterschiedlich zum m1-Rezeptor auch der muskarine m3-Rezeptor durch Lokalanästhetika inhibiert werden kann, wurde in dieser Studie in einem Xenopus laevis Oozyten Modell an rekombinant exprimierten muskarinen m3-Rezeptoren untersucht. Auch die Wirkorte von Lokalanästhetika an muskarinen Rezeptoren wurden in der vorliegenden Studie näher charakterisiert.